抗凝抑制剂——水蛭素的作用(yòng)机理(lǐ)
2022-09-16 分(fēn)类: 行业资讯 作者: 金康道夫官网
抗凝抑制剂可(kě)分(fēn)為(wèi)间接抗凝血酶抑制剂和直接抗凝血酶抑制剂。前者是通过催化凝血酶的天然抑制剂而产生抗凝作用(yòng),如临床上常用(yòng)的肝素、枸橼酸钠等就属于这类抗凝血药物(wù)。而水蛭素是特异性凝血酶抑制剂,能(néng)与凝血酶直接结合,其抗凝作用(yòng)不依赖抗凝血酶Ⅲ或肝素辅助因子Ⅱ,属直接抗凝血酶抑制剂。
水蛭素通过作用(yòng)于凝血酶的非活性底物(wù)识别位点和酶活性中心2个位点,与凝血酶1∶1结合形成不可(kě)逆的复合物(wù),从而使凝血酶失去作用(yòng)。水蛭素的抗凝作用(yòng)不但专一,而且其抗凝活性明显强于肝素。此外,水蛭素不仅能(néng)抑制血浆中游离的凝血酶,而且能(néng)有(yǒu)效地抑制血栓中的凝血酶,与凝血酶绑定纤维蛋白裂解产物(wù)一样。
水蛭素的作用(yòng)机理(lǐ)有(yǒu)哪些特点?水蛭素作用(yòng)靶点单一,只与凝血酶结合形成稳定的非共价复合物(wù),具有(yǒu)特异性抑制凝血酶的作用(yòng),是世界上迄今為(wèi)止所发现的较强的抗凝血酶天然物(wù)质;水蛭素不被體(tǐ)内和體(tǐ)外物(wù)质所灭活,因而在血浆中活性稳定,直接启动纤维溶解系统,溶解已形成的血栓;水蛭素仅抑制血小(xiǎo)板的聚集,不导致血小(xiǎo)板减少。
金康道夫拥有(yǒu)独家的活體(tǐ)水蛭提取水蛭素核心专利技术,其产品水蛭素天然活性多(duō)肽已遠(yuǎn)销美國(guó)、加拿(ná)大、德國(guó)、新(xīn)加坡、马来西亚、印尼、台湾等二十多(duō)个國(guó)家及地區(qū)。
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