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心血管问题的克星——金康道夫天然水蛭素活性多(duō)肽

2022-09-06 分(fēn)类: 行业资讯 作者: 金康道夫官网

作為(wèi)一种从水蛭中提取的强效抗血栓肽,水蛭素自 1950 年代后期被分(fēn)离出来以来,已成為(wèi)最具特异性的紧密结合的凝血酶抑制剂(Matheson 和 Goa,2000 年)。水蛭素对凝血酶的高度特异性抑制作用(yòng)与其化學(xué)结构密切相关。...

作為(wèi)一种从水蛭中提取的强效抗血栓肽,水蛭素 1950 年代后期被分(fēn)离出来以来,已成為(wèi)最具特异性的紧密结合的凝血酶抑制剂(Matheson 和 Goa,2000 年)。水蛭素对凝血酶的高度特异性抑制作用(yòng)与其化學(xué)结构密切相关。

 

有(yǒu)证明水蛭素N端有(yǒu)三对二硫键(Cys6-Cys14、Cys16-Cys28、Cys32-Cys39),它们形成紧密的结构,可(kě)以与凝血酶的活性位点结合。此外,C端富含酸性氨基酸残基,可(kě)与凝血酶的纤维蛋白原结合位点结合,从而抑制凝血酶的抗凝作用(yòng)(Nowak,2002))。

 

水蛭素


此外,在肽链中间还描述了由Pro-Lys-Pro组成的特殊序列,不仅可(kě)以保持水蛭素的稳定性,还可(kě)以指导水蛭素与凝血酶的精确结合(Markwardt,1994)。

凝血酶在凝血系统中发挥重要作用(yòng),它将纤维蛋白原转化為(wèi)纤维蛋白,并通过激活因子 XIII、V 和 VIII 促进纤维蛋白的稳定和纤维蛋白形成的放大。此外,它还是一种有(yǒu)效的血小(xiǎo)板活化剂,可(kě)促进血小(xiǎo)板-纤维蛋白血栓形成。值得注意的是,据报道,水蛭素在这些过程中具有(yǒu)抑制作用(yòng)(Markwardt,1991a;Monreal 等,1996)。

 

与其他(tā)抗凝药物(wù)如肝素和柠檬酸钠不同,水蛭素在没有(yǒu)辅因子抗凝血酶 III 的情况下抑制凝血酶的活性(Dodt 等,1985) 并以 1 : 1 的摩尔比与凝血酶结合。此外,水蛭素剥夺了凝血酶裂解纤维蛋白原的能(néng)力,从而阻止了纤维蛋白的形成和纤维蛋白单體(tǐ)在内外凝血途径中的交联聚合过程。

鉴于有(yǒu)效的抗血栓形成特性,金康道夫水蛭素天然活性多(duō)肽可(kě)以改善急性冠状动脉问题、深静脉血栓形成和其他(tā)血栓性等问题,恢复血管供血,不仅如此,它还具有(yǒu)强效和稳定的抗凝血作用(yòng),可(kě)预防血栓的再次形成。


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