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天然水蛭素:探索其作用(yòng)机理(lǐ)的独特之处

2023-12-05 分(fēn)类: 行业资讯 作者: 金康道夫官网

  在东汉末年,医圣张仲景在临床实践中善于使用(yòng)水蛭配方来治疗疾病。根据《伤寒论》和《金匮要略》的记载,為(wèi)了治疗瘀血攻心之蓄血发狂、瘀血阻滞之“妇人经水不利”及干血劳之皮肤甲错等,他(tā)曾取水蛭“逐恶血、瘀...

  在东汉末年,医圣张仲景在临床实践中善于使用(yòng)水蛭配方来治疗疾病。根据《伤寒论》和《金匮要略》的记载,為(wèi)了治疗瘀血攻心之蓄血发狂、瘀血阻滞之“妇人经水不利”及干血劳之皮肤甲错等,他(tā)曾取水蛭“逐恶血、瘀血”之功,配伍虻虫、桃仁、大黄等,分(fēn)别组成着名的抵当汤、抵当丸、大黄虫丸方,至今仍在广泛应用(yòng)。水蛭的“逐恶血、瘀血”之功,可(kě)用(yòng)药理(lǐ)學(xué)的抗凝血作用(yòng)予以诠释。我们能(néng)够看到,早在公元2世纪甚至更早的时候,中國(guó)的医學(xué)专家就已经发现了水蛭的抗凝血功效,并将其应用(yòng)于临床。


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  天然水蛭素是从吸血水蛭唾液腺及其分(fēn)泌液中提取的一种天然活性物(wù)质,而重组水蛭素是通过基因工程获得的人工产品。重组水蛭素与天然水蛭素在氨基酸序列和结构上唯一不同的是,在第63位的酪氨酸残基上未经过硫酸化。这一特点导致其对凝血酶的抑制作用(yòng)明显减弱,仅相当于天然水蛭素的1/10。天然水蛭素是一种天然的低分(fēn)子多(duō)肽,通过口服很(hěn)容易被吸收,并分(fēn)布于细胞外空间。它几乎不会在肝脏中降解代謝(xiè),而是以其原形或衍生物(wù)的形式从尿液中排出。同时,这些衍生物(wù)也具有(yǒu)抗凝血酶的活性,它的消除半衰期约為(wèi)1.5小(xiǎo)时。


  天然水蛭素的作用(yòng)机理(lǐ)具有(yǒu)哪些特点?


  (1)只与凝血酶结合才能(néng)形成稳定的非共价复合物(wù),并具有(yǒu)特异性抑制凝血酶的作用(yòng);


  (2)目前為(wèi)止发现的最强的抗凝血酶天然物(wù)质。


  (3)不被體(tǐ)内和體(tǐ)外物(wù)质所灭活,所以在血浆中的活性保持稳定;


  (4)可(kě)以直接启动纤维溶解系统,溶解已经形成的血栓。


  (5)仅抑制血小(xiǎo)板的聚集,不会导致血小(xiǎo)板减少。


  水蛭素具有(yǒu)在消化道内快速吸收的优点,并且被人體(tǐ)100%吸收,具有(yǒu)主动、优先的特性。在吸收过程中,水蛭素结构和活性将不会受到破坏。当人體(tǐ)吸收天然水蛭素时,无需消耗自身能(néng)量,也不会对消化道和肠胃功能(néng)造成负担。

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